NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

Nom du produit: NVP-BEZ 235
Synonymes: 2-méthyl-2- (3-méthyl-2-oxo-8- (quinolin-3-yl) -2,3-dihydroimidazo [4,5-c] quinolin-1-yl) propanénitrile; 2-méthyl -2- [3-méthyl-2-oxo-8- (3-quinolinyl) -1-imidazo [4,5-c] quinolinyl] propanénitrile; 4- [2,3-dihydro-3-méthyl-2-oxo -8- (quinolin-3-yl) -1h-imidazo [4,5-c] quinolin-1-yl] -alpha, alpha-diméthylbenzéneacétonitrile; bez-235; 4- [2,3-dihydro-3-méthyl -2-oxo-8- (3-quinolinyl) -1H-imidazo [4,5-c] quinolin-1-yl] -α, α-diméthyl-benzéneacétonitrile; NVP-BEZ235 (BEZ235); BEZ235 (NVP-BEZ235 (BEZ235); BEZ235 (NVP-BEZ235 , Dactolisib); 2-méthyl-2- (4- (3-méthyl-2-oxo-8- (quinolin-3-yl) -2,3-dihydro-1h-imidazo [4,5-c] quinolin- 1-yl) phényle
CAS: 915019-65-7
MF: C30H23N5O
MW: 469.54
Einecs: 1312995-182-4
Catégories de produits: intermédiaires et produits chimiques fins ; pharmaceutiques; inhibiteurs et activateurs de la protéine kinase; API; inhibiteurs; Akt; mTOR; PI3K
Point de fusion 288-289 ° C
densité 1.299
Température de stockage. Réfrigérateur
Utilise un double inhibiteur de compétition ATP de PI3K et MTOR. P110α, IC50 = 4 nm; P110β, IC50 = 75 nm; p110Δ, IC50 = 7 nm; P110γ, IC50 = 5 nm.
Utilise l'inhibiteur des phosphatidylinositol 3-kinases, p13k et mTOR.
Utilise la signalisation de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) via Akt / PKB et la cible des mammifères de la rapamycine (mTOR) contrôle l'expression des gènes liés à la prolifération cellulaire, à la différenciation et à l'apoptose. Une activité accrue de cette voie est importante dans de nombreux types de cancer. Le NVP-BEZ235 est un puissant inhibiteur du double PI3K et MTOR qui est bien toléré, présente une stase de la maladie lorsqu'il est administré par voie orale et améliore l'efficacité d'autres agents anticancéreux lorsqu'ils sont utilisés dans des études de combinaison in vivo. Il inhibe les isoformes PI3K et les mutants avec de faibles valeurs nanomolaires IC50, conduisant à un arrêt de croissance dans la phase G1. Grâce à ses effets sur PI3K, NVP-BEZ235 inhibe l'angiogenèse induite par le VEGF. En bloquant directement la croissance des cellules et en inhibant indirectement l'angiogenèse, il a un potentiel dans les tumeurs solides et dans la thérapie par mélanome métastatique. [Cayman Chemical]